| 药品名 | 司坦美(盐酸托烷司琼胶囊) | 通用名称 | 盐酸托烷司琼胶囊 |
| 医保 | 非 | 贮藏 | 遮光，密封，在阴凉处保存。 |
| 包装 | 铝塑每板5粒，每盒1板(或每盒2板) | 有效期 | 暂定二年 |
| 性状 | 本品为硬胶囊，内含白色粉末。 | ||
儿童2岁以上儿童的推荐剂量为0.2mg/kg，每日最大剂量为5mg。推荐的使用方法为：在第1天静脉给药；此后的第2～6天按剂量口服本品。成人成人的推荐用法为每天5mg，疗程6天，其中第1天静脉给药；此后的第2～6天每天口服一粒胶囊最多5天。胶囊应在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即用水送服。如果单独使用托烷司琼疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。
3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
本品通常耐受性良好。推荐剂量下的为一过性的。常见的有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。极少数病人可出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。
对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。
预防癌症化疗引起的恶心和呕吐。
1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。
本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘模的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见[用法用量]。
老年人应用无需调整剂量。
铝塑每板5粒，每盒1板(或每盒2板)
症状:多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。处理:对症治疗,应对患者的重要生命体征做严密观察。
处方药
非
国产
胶囊剂
根据文献资料:口服本品几乎完全吸收(>95%)，半衰期平均约为20分钟。用药后三小时内达血浆峰浓度。其绝对生物利用度取决于剂量，当剂量为5mg时，可达60%左右，剂量为45mg量，则更高(可高达100%)。71%的本品非特异地与血浆蛋白结合(主要为α1-糖蛋白)。儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者的相似。成人的分布容积为400-600L，儿童的分布容积较小；六岁以下的约为145L，15岁以下的约为265L。盐酸托烷司琼经5、6或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出的比例为5:1)。代谢物对5-羟色胺3受体的作用极弱，故不呈药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为8小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1L/min，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1-0.2L/min。这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10mg，每天二次的多天用药期间，参与托烷司琼代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成托烷司琼血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5mg/day，共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。
托烷司琼
国药准字H20080749
浙江震元制药有限公司
