| 药品名 | 泰道(替莫唑胺胶囊) | 通用名称 | 替莫唑胺胶囊 |
| 医保 | 乙类 | 贮藏 | 遮光，密封，在冷处保存。 |
| 包装 | 棕色玻璃瓶装。5粒/瓶。 | 有效期 | 24个月 |
| 性状 | - | ||
本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/m2,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)1.5109/L,血小板数为100109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)1.5109/L,血小板数为100109/L时,再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)1.0109/L或者血小板数为50109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m2,但不得低于推荐剂量100mg/m2。
1、有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。 2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。 3、替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。 4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。
最常见的为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。
1、对本品及辅料过敏者禁用。 2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。
多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。
药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。
有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。
有关老年患者服用的安全性尚未确立。
棕色玻璃瓶装。5粒/瓶。
服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。
处方药
乙类
进口
胶囊剂
本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%，tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理PH条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。
替莫唑胺。
国药准字H20030345
Orion Corporation
